Penemuan penghilang rasa sakit tanpa kesan sampingan sebagai pengganti morfin

Penghilang rasa sakit tertentu boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk, ketagihan, dan boleh membawa maut. Para saintis menemui ubat penghilang rasa sakit baru yang tidak mempunyai kesan sampingan negatif dan juga tidak ketagihan. (Gambar: lovegtr35 / fotolia.com)

Ubat PZM21 melegakan kesakitan yang teruk tanpa kesan sampingan yang negatif
Morphine adalah ubat penghilang rasa sakit yang hanya diluluskan untuk kesakitan yang sangat teruk. Overdosis pada ubat boleh mengancam nyawa, dan morfin juga dapat menyebabkan kecanduan pesakit dengan cepat. Para penyelidik kini mendapati bahawa ubat sintetik juga berkesan untuk melawan kesakitan, tetapi tanpa kesan sampingan yang biasa dan ketagihan yang cepat berkembang terhadap opioid.

'

Pasukan saintis antarabangsa dari University of California di San Francisco, Stanford University dan Friedrich-Alexander-Universität Erlangen-Nürnberg mendapati dalam satu kajian bahawa ubat sintetik baru dapat melawan kesakitan sama efektifnya dengan morfin. Dengan ubat baru yang disebut PZM21, tidak ada bahaya menjadi ketagih. Para doktor menerbitkan hasil kajian mereka dalam jurnal "Nature".

Penghilang rasa sakit tertentu boleh menyebabkan kesan sampingan yang teruk, ketagihan, dan boleh membawa maut. Para saintis telah menemui ubat penghilang rasa sakit baru yang tidak mempunyai kesan sampingan dan tidak menimbulkan ketagihan. (Gambar: lovegtr35 / fotolia.com)

PZM21 tidak melambatkan atau menghalang pernafasan
Kajian pada tikus mendapati bahawa bahan baru mengaktifkan jalur isyarat molekul yang diketahui di otak kita yang mencetuskan penindasan kesakitan. Tetapi tidak seperti ubat penghilang rasa sakit seperti morfin dan ubat preskripsi seperti oxycodone atau oxycontin, ia tidak melambatkan atau menyekat pernafasan normal kita, jelas para penyelidik.

Penggunaan dan penyalahgunaan opioid telah mencapai tahap wabak
Penggunaan opioid menyebabkan kira-kira 30,000 kematian setiap tahun di Amerika Syarikat sahaja dengan menekan pusat pernafasan, kata penulis. Overdosis penghilang rasa sakit opioid yang semakin meningkat juga bermakna semakin banyak orang yang mati. Penggunaan dan penyalahgunaan kini mencapai tahap wabak di Amerika Syarikat, kata profesional perubatan.

PZM21 tidak ketagihan
Ubat baru PZM21 tidak ketagihan pada tikus makmal, walaupun tikus menjadi ketagihan morfin dan ubat penghilang rasa sakit farmasi lain secepat manusia, jelas para saintis. Dalam eksperimen, tikus tidak menunjukkan keutamaan antara PZM21 atau larutan garam neutral yang diberikan.

Ubat baru tidak memperlahankan pernafasan atau menyebabkan sembelit
PZM21 memberikan analgesia tahan lama (terapi sakit) dan tidak melambatkan pernafasan kita.Selain itu, ubat itu tidak menyebabkan sembelit, para saintis menjelaskan. Di Amerika Syarikat, sekarang ada ubat tambahan yang semestinya melegakan usus yang disekat opioid.

Candu dan turunannya masih merupakan penghilang rasa sakit utama untuk kesakitan yang teruk
Selama 4,000 tahun yang lalu, orang telah menggunakan candu dan turunannya untuk menghilangkan rasa sakit dan menimbulkan perasaan gembira. Walaupun di zaman perubatan moden kita, morfin tetap menjadi penghilang rasa sakit utama untuk kesakitan yang teruk, kata para pakar. Bahan yang berasal dari opium opium digunakan, misalnya, untuk pemulihan setelah operasi atau untuk rawatan segera luka dan kesakitan yang teruk.

Pencarian pengganti opioid yang selamat telah berlangsung selama beberapa dekad
Bahaya candu jelas, kata pengarang Profesor Brian Shoichet dari University of California School of Pharmacy. Orang memerlukan pengganti opioid yang selamat. Pencarian untuknya telah berlangsung selama beberapa dekad, tambah pakar. Sebilangan besar usaha tersebut bertujuan untuk mengoptimumkan struktur kimia ubat. Ini akan menghilangkan kesan sampingan.

Penyelidik memfokuskan pencarian mereka pada reseptor opioid di otak
Para penyelidik di Universiti Stanford, University of North Carolina dan Friedrich Alexander University di Jerman, bagaimanapun, menggunakan pendekatan radikal yang berbeza untuk menyelesaikan masalah. Mereka memfokuskan pada apa yang dikenali sebagai reseptor opioid di otak, yang ketika diaktifkan memicu reaksi kimia untuk menekan rasa sakit.

Profesional perubatan membuka jalan baru dalam menyelesaikan masalah
Para doktor mencari molekul yang berjaya menyambungkan satu reseptor tanpa menggunakan reseptor kedua. Pengambilan reseptor kedua akan mencetuskan reaksi ketagihan terhadap ubat yang tidak diingini, para saintis menjelaskan. Kaedah tradisional untuk meneliti bahan aktif tidak begitu membantu di sini. Tetapi ketika para profesional perubatan mulai dengan struktur reseptor yang harus ditangani, hampir tidak ada sekatan dalam pemeriksaan.

Simulasi komputer meneliti tiga juta sebatian yang tersedia secara komersial
Dengan menggunakan simulasi komputer, para penyelidik memeriksa tiga juta sambungan yang tersedia secara komersial dan juga mempertimbangkan sejuta kemungkinan konfigurasi untuk setiap sambungan. Oleh itu, mereka ingin mengetahui konfigurasi mana yang paling sesuai dengan reseptor. Dalam ujian makmal, kos memeriksa triliunan konfigurasi semestinya mahal dan juga memakan masa, kata para penyelidik.

Penyelidikan adalah langkah pertama untuk mengembangkan penghilang rasa sakit yang sempurna
Akhirnya, para saintis menemui bahan aktif yang dalam analisis lebih lanjut menunjukkan bahawa walaupun ia mencetuskan jalur isyarat molekul yang baik, ia tidak mengaktifkan jalur isyarat negatif. Penyelidikan baru adalah langkah pertama untuk mengembangkan ubat sakit yang sempurna, kata para pakar. Walau bagaimanapun, PZM21 masih mempunyai banyak rintangan yang harus diatasi sebelum ia tersedia sebagai ubat di farmasi kami.

Lebih banyak penyelidikan sangat diperlukan sebelum ubat itu memasuki pasaran
Kajian klinikal lebih lanjut belum membuktikan bahawa PZM21 selamat untuk manusia. Proses ini biasanya memakan masa hingga satu dekad, para saintis menjelaskan. Penyelidikan masa depan juga mesti menunjukkan sama ada ubat itu membawa kepada toleransi atau ketahanan pada manusia atau tikus. Ini boleh menyebabkan ubat kehilangan keberkesanan menghilangkan rasa sakit dari masa ke masa, para pakar menambah. (seperti)

Tags.:  Kepala Mata Pelajaran Tumbuhan Ubatan